首先，靶向药物会利用有效成分直径的大小来作用于特定的器官。例如直径大于7微米的微利通常会被肺气泡节流;大于200纳米的微粒通常会被我们的肠胃吸收，基于这样的原理，靶向药物里面不同的有效成分就能够对不同的病变部位产生作用。避免肠胃炎。
其次，就是有些载体能够主动和靶向药物里面的有效成分结合，这些载体包括抗体、多肽、核算等等，通过载体和有效成分的结合，我们可以让药物在病变的部位发生作用，这也是此类药物发生作用的常用原理。
第三点，有些靶向药物是通过一些物理设备定点定量地输入进我们的人体的，这也是物理治疗的一种方法。而这些能让有效成分进入我们人体的能源包括光、热、磁场和电场等等，针对性地释放药物，可以使药物更好地对病变部位发生作用。以上就是对靶向药物的介绍，当然目前为止我国对这类药物的制造技术还不是很成熟，药物的副作用还是很大的，但相信今后会有所突破。
根据靶向机理的不同，药物靶向可分为： 1、被动靶向 2、主动靶向 3、物理靶向
1、被动靶向
被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特 点，使药物在体内能够产生自然的分布差异，从而实 现靶向效应。被动靶向中最广为人知的是EPR效应 （Enhanced Permeability and Retention effect）， 其基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的不同：正 常微血管内皮间隙致密、结构完整，大分子及大尺寸 颗粒不易透过血管壁；而实体瘤组织中的新生血管较 多且血管壁间隙较宽、结构完整性差，淋巴回流缺失 。这种差异造成直径在100nm上下的大分子类药物 或颗粒物质更易于聚集在肿瘤组织内部，从而实现靶 向效果 ；除此之外，利用肿瘤部位特殊的pH、酶环 境，以及细胞内的还原环境等，也可以实现药物在特 定部位的释放，达到靶向给药的目的。
2、主动靶向
主要是指赋予药物或其载体主动与靶标结合 的能力，主要手段包括将抗体、多肽、糖链 、核酸适配体等能够与靶标分子特异性结合 的探针分子通过化学或物理方法偶联到药物 或其载体表面，从而实现靶向效果。
3、物理靶向
利用光、热、磁场、电场、超声波等物 理信号，人为调控药物在体内的分布及 释药特性，实现对病变部位的靶向。
放射性药物在体内能选择性地分布于特定的器官或病变组织，是以体内特定分子作为靶目标，能以特异性或非特异方式靶向浓聚于特定的正常脏器组织或病变组织。核医学显像即时讲放射性药物引入患者体内，在体外描记放射性药物在体内分布图的方法。
核医学显像就是以分子水平的靶向作用为基础，确定对肿瘤及其他疾病发生过程中产生的关键分子为靶分子，通过用放射性核素标记与靶分子有高度靶向作用和特异结合的物质分子，引入体内后，进行体外放射性核素显像，可在或体内直接观察到疾病起因、发生、发展等一系列的病理生理变化和特征。
核医学显像是属于放射性核素示踪方法的范畴，放射性药物即放射性核素或其标记化合物，作为示踪剂引入人体后，以特异性或非特异方式靶向浓聚于特定的正常脏器组织或病变组织。放射性核素显像可显示人体某一系统、脏器和组织的形态、功能、代谢的变化，达到对疾病进行定位、定性、定量诊断目的。
根据靶向机理的不同，药物靶向可分为被动靶向、主动靶向、物理靶向等几类：1、被动靶向被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点，使药物在体内能够产生自然的分布差异，从而实现靶向效应。被动靶向多依赖于药物或其载体的尺寸效应：如大于7μm的微粒通常会被肺部的小毛细管以机械滤过方式截留，被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡；大于200nm的微粒则易被脾脏和肝脏的网状内皮系统吞噬。被动靶向中最广为人知的是EPR效应（EnhancedPermeabilityandRetentioneffect），其基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的不同：正常微血管内皮间隙致密、结构完整，大分子及大尺寸颗粒不易透过血管壁；而实体瘤组织中的新生血管较多且血管壁间隙较宽、结构完整性差，淋巴回流缺失。这种差异造成直径在100nm上下的大分子类药物或颗粒物质更易于聚集在肿瘤组织内部，从而实现靶向效果；除此之外，利用肿瘤部位特殊的pH、酶环境，以及细胞内的还原环境等，也可以实现药物在特定部位的释放，达到靶向给药的目的。2、主动靶向主要是指赋予药物或其载体主动与靶标结合的能力，主要手段包括将抗体、多肽、糖链、核酸适配体等能够与靶标分子特异性结合的探针分子通过化学或物理方法偶联到药物或其载体表面，从而实现靶向效果。3、物理靶向利用光、热、磁场、电场、超声波等物理信号，人为调控药物在体内的分布及释药特性，实现对病变部位的靶向。
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